羅通定CAS:10097-84-4藥理藥效研究

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產(chǎn)品關(guān)鍵詞：香草酸-4-β-D-葡萄糖苷 6-甲氧基山奈酚茯苓新酸B 去甲異波爾定

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時間：2017-12-11 瀏覽次數(shù)：分享到：

羅通定是從植物中提取的一種生物堿.現(xiàn)已人工合成.多年的研究表明具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和安靜、催眠作用.羅通定屬二級鎮(zhèn)痛藥，其鎮(zhèn)痛效果和曲馬多相當，但無成癮性.此藥在鎮(zhèn)痛的同時不僅沒有曲馬多引起的Of心、嘔吐的副作用，且具有催眠、安神作用.對各種急慢性疼痛均有效。目前.市場上已有其普通片銷售(2片/次.3次/日)，但因該藥鎮(zhèn)痛的同時有嗜睡的副作用和每天頻繁地用藥而影響其臨床應(yīng)用。本所研制的羅通定雙層片由速釋層和緩樣層兩層組成，使其口服后不僅速效鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜.而且作用時間延長((8-12) h.增加患者的依從性。在適應(yīng)癥選擇上，選擇那些既需鎮(zhèn)痛又需安靜的病人為對象，達到復(fù)方制劑的效果。本文建立了羅通定雙層片體外釋放度測定方法.并考察了影響釋放度的因素。

羅通定雙層片在不同釋放介質(zhì)中釋放度的差別主要是藥物溶解度的差別。羅通定在酸性介質(zhì)中的溶解度遠遠大于其在中性及堿性介質(zhì)中的溶解度.但羅通定雙層片2h-8h的釋放速率在蒸餾水中卻比人工胃液中快.從藥物溶解性方面無法解釋這一現(xiàn)象.說明雙層片中藥物的釋放除受到藥物溶解度的影響外.還受到HPMC的凝膠特性尤其是HPMC在不同PH環(huán)境中的凝膠特性的影響。另一方面.通過對雙層片在蒸餾水中釋放曲線的擬合.發(fā)現(xiàn)該雙層片在蒸餾水中的釋放是藥物擴散與親水凝膠的溶蝕共同作用(m=0.5482).因此可能導(dǎo)致蒸餾水中的釋放比人工胃液中的快。

本所研制的雙層片在人工胃液中的釋放度5min時即可達25%左右.此后平穩(wěn)釋放，具有良好的緩釋和速釋特征:而在蒸餾水中的釋放度5min時只有7%左右.4h已達75%.不能很好的反映雙層片先快速釋藥然后長時間平穩(wěn)釋藥的釋藥特性。因此本文釋放介質(zhì)選用人工胃液.但最終確定有待于體內(nèi)藥代動力學(xué)試驗。

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Afrormosine CAS:550-79-8 中藥對照品標準品

產(chǎn)品編碼：DA0040產(chǎn)品名稱：Afrormosine英文名:AfrormosineCAS登錄...