馬錢子堿是中藥馬錢子的主要有效成分之一，其發(fā)現(xiàn)距今已接近200年。文中總結(jié)歸納了馬錢子堿的藥理、毒理作用、藥動(dòng)學(xué)和藥用新劑型等方面的研究進(jìn)展，研究發(fā)現(xiàn)馬錢子堿通過中樞和外周2種途徑發(fā)揮良好的鎮(zhèn)痛作用，并具有免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤和杭心律失常作用;馬錢子堿的中毒機(jī)制主要是因脊越過度興奮和缺氧而麻痹致死;馬錢子堿的藥動(dòng)學(xué)研究了其代謝模型并考察了其在體內(nèi)各組織的分布;馬錢子堿的藥用新劑型主要集中在經(jīng)皮給藥和脂質(zhì)體兩方面。
傳統(tǒng)中藥馬錢子，為馬錢科植物馬錢子( Sitych-nos nux-voneica L.)的干燥成熟種子，具有通絡(luò)止痛、散結(jié)消腫的功效?，F(xiàn)代研究表明其主要有效成分為生物堿類，含最約為生藥的1.5%一5%，主要是士的寧(strychnine)、馬錢子堿( brucine)及其氮氧化物等.其中又以士的寧含量居首,占 1.2%-2.2% ;馬錢子堿占0.8%,是一種弱堿性的吲哚類生物堿，分子式為C23H26N2O4相對(duì)分子質(zhì)斌394,為白色結(jié)品性粉末.昧極苦;微溶于水，可溶于乙醚、氯仿、甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑，其含量大約占馬錢子總生物堿30%-40%,國(guó)內(nèi)外學(xué)者研究證明其其有顯著的鎮(zhèn)痛、抗炎、抗腫瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮等作用。
現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對(duì)其鎮(zhèn)痛機(jī)制的研究認(rèn)為:馬錢子堿通過中樞和外周2種途徑發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛作用可能與鎮(zhèn)靜和麻痹感覺神經(jīng)末梢有關(guān)，它不僅能明顯增加嗎啡鎮(zhèn)痛作用，還能延長(zhǎng)其鎮(zhèn)痛時(shí)間。馬錢子堿能不同程度地增加神經(jīng)遞質(zhì)5-羥色胺(5-HT)、去甲腎上腺素(NE)與多巴胺(DA)的含量，提示其中樞鎮(zhèn)痛作用是通過增加腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。也有人認(rèn)為與中樞M-膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān).這也.這也可能是其增加嗎啡鎮(zhèn)痛作用(與阿片受體結(jié)合)但不只成癮性、不能被納洛酮,拮抗的原因;外周鎮(zhèn)痛作川可能是過抑制PG8。合成，減少外周炎癥組織PGE2的釋放，降低感覺神經(jīng)末梢對(duì)痛覺敏感性.使疼痛得以緩解。
近年來，從植物中尋找具有抗腫瘤作用的天然藥物越來越受到人們的重視，研究表明其有吲哚型結(jié)構(gòu)的生物堿如長(zhǎng)春堿、鉤吻素、長(zhǎng)春新堿等，大多對(duì)各種腫瘤有生長(zhǎng)抑制作用.并可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。
