馬錢子堿是中藥馬錢子的主要有效成分之一，其發現距今已接近200年。文中總結歸納了馬錢子堿的藥理、毒理作用、藥動學和藥用新劑型等方面的研究進展，研究發現馬錢子堿通過中樞和外周2種途徑發揮良好的鎮痛作用，并具有免疫調節、抗腫瘤和杭心律失常作用;馬錢子堿的中毒機制主要是因脊越過度興奮和缺氧而麻痹致死;馬錢子堿的藥動學研究了其代謝模型并考察了其在體內各組織的分布;馬錢子堿的藥用新劑型主要集中在經皮給藥和脂質體兩方面。
傳統中藥馬錢子，為馬錢科植物馬錢子( Sitych-nos nux-voneica L.)的干燥成熟種子，具有通絡止痛、散結消腫的功效。現代研究表明其主要有效成分為生物堿類，含最約為生藥的1.5%一5%，主要是士的寧(strychnine)、馬錢子堿( brucine)及其氮氧化物等.其中又以士的寧含量居首,占 1.2%-2.2% ;馬錢子堿占0.8%,是一種弱堿性的吲哚類生物堿，分子式為C23H26N2O4相對分子質斌394,為白色結品性粉末.昧極苦;微溶于水，可溶于乙醚、氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑，其含量大約占馬錢子總生物堿30%-40%,國內外學者研究證明其其有顯著的鎮痛、抗炎、抗腫瘤、中樞神經系統興奮等作用。
現代醫學對其鎮痛機制的研究認為:馬錢子堿通過中樞和外周2種途徑發揮鎮痛作用，其鎮痛作用可能與鎮靜和麻痹感覺神經末梢有關，它不僅能明顯增加嗎啡鎮痛作用，還能延長其鎮痛時間。馬錢子堿能不同程度地增加神經遞質5-羥色胺(5-HT)、去甲腎上腺素(NE)與多巴胺(DA)的含量，提示其中樞鎮痛作用是通過增加腦內單胺類神經遞質而發揮鎮痛作用。也有人認為與中樞M-膽堿能神經系統有關.這也.這也可能是其增加嗎啡鎮痛作用(與阿片受體結合)但不只成癮性、不能被納洛酮,拮抗的原因;外周鎮痛作川可能是過抑制PG8。合成，減少外周炎癥組織PGE2的釋放，降低感覺神經末梢對痛覺敏感性.使疼痛得以緩解。
近年來，從植物中尋找具有抗腫瘤作用的天然藥物越來越受到人們的重視，研究表明其有吲哚型結構的生物堿如長春堿、鉤吻素、長春新堿等，大多對各種腫瘤有生長抑制作用.并可誘導腫瘤細胞的凋亡。
